MELOXIVET Imrimir E-mail

MELOXIVET
COMPRIMIDOS: Meloxicam 4 mg
GOTAS: Meloxicam 0.5 g%



La inflamación y el dolor son problemas clínicos muy comunes en la medicina veterinaria.
El dolor se define como una sensación insatisfactoria o desagradable experimentada por un ser vivo. Aunque normalmente la percepción del dolor es consecuencia de la activación de nociceptores, la experiencia conciente del dolor y la nocicepción pueden ocurrir independientemente la una de la otra, por eso la nocicepción se refiere al reconocimiento por parte del organismo de la estimulación de unos receptores sensoriales (nociceptores) causada por el daño tisular (estímulos térmicos de alta o baja intensidad, mecánicos y químicos). Estos receptores reciben el estímulo nociceptivo y lo transmiten mediante los nervios sensitivos hasta la médula espinal. Allí se producen sinapsis con las neuronas de las vías ascendentes que, vía tálamo, conducen los impulsos hasta la corteza cerebral, donde se hacen concientes.
Los AINES actúan por inhibición de la enzima Ciclooxigenasa (COX) productoras de prostaglandinas que sensibilizan los aferentes nociceptivos en sitios periféricos de inflamación, sin embargo, hay creciente evidencia que los AINEs tienen un mecanismo central de acción para analgesia y actúan sinérgicamente con opioides. Los AINEs son más efectivos como analgésicos cuando la inflamación es parte del proceso doloroso.
Además de la inhibición de las ciclooxigenasas los AINES ejercen su acción antiinflamatoriamente a través de:
~       Su habilidad para insertarse en la bicapa lipídica de la célula e interrumpir las señales normales y las interacciones proteína – proteína en las membranas celulares.
~       Los AINES son más lipofílicos a menor pH (tejidos inflamados).
~       En la membrana celular de los neutrófilos los AINES inhiben la agregación neutrofílica, disminuyen la liberación enzimática y la generación de superóxidos, e inhiben la lipooxigenasa.

El meloxicam es un AINE de la clase del ÁCIDO ENÓLICO el cual ha demostrado propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Posee alta actividad intrínseca como potente antiinflamatorio en todos los modelos estándares de inflamación con bajo potencial ulcerogénico. El índice terapéutico del meloxicam es más alto que el de otros AINES, incluyendo Piroxicam, Diclofenac e Indometacina. El Meloxicam inhibe preferentemente COX-2 (inducida en condiciones patológicas), con consecuente inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas.  
Estudios comparativos de dosis efectivas antiinflamatorias y dosis ulcerogénicas en ratas con artritis confirmaron un margen terapéutico superior de meloxicam por sobre otros AINEs de uso standard. In vivo, meloxicam inhibe la biosíntesis de prostaglandinas en forma más potente en el mismo sitio de la inflamación que a nivel de la mucosa gástrica o a nivel renal.
Se demostró absorción completa luego de la administración PO y SC con elevada biodisponibilidad de casi el 100%. El 97% se une a proteínas plasmáticas. Las sustancias con alta afinidad por ellas pueden competir por la unión con el meloxicam y así aumentar la probabilidad de aparición de efectos tóxicos. El Meloxicam se elimina exclusivamente por vía metabólica en  un 99%.
No hay evidencia estadística significativa de diferencias en la farmacocinética de los sexos. La biodisponibilidad, el volumen de distribución y el clearance sistémico total que, permanecen constantes hasta 5 veces la dosis recomendada para su uso en caninos.
El pico de concentración de droga ocurre dentro de las 7 a 8 horas de la administración oral.
En numerosos estudios se ha demostrado que el meloxicam posee picos de concentración retardados en el sitio de la inflamación y que persiste en los exudados inflamatorios por largos períodos luego de que  su concentración en plasma se hace ilegible. Esto explica su prolongada duración antiinflamatoria que no se correlaciona con la farmacocinética plasmática.
En estudios comparativos con pacientes con artrosis, se encontró que el meloxicam es tan efectivo como otros AINES, pero con menor incidencia de efectos adversos gastrointestinales debido a su selectividad COX-2. No hay evidencia de que meloxicam cause deterioro de la función renal en pacientes con un grado moderado de falla renal, sin embargo, se debe asegurar la hidratación del paciente.


INDICACIONES

·         Meloxivet está indicado para el tratamiento de la inflamación y del dolor post quirúrgico (especialmente de cirugías ortopédicas, incluyendo amputación) en animales bien hidratados, normotensos, jóvenes, adultos o gatos con buena función renal sin anormalidades hemostáticas, sin evidencia o conocimiento de ulceración gástrica y que no reciban glucocorticoides ni aspirina. Los gerontes en buen estado general, con función renal y hepática normal pueden recibir AINEs. El meloxicam puede administrarse pre-operatoriamente con fluidoterapia. El Meloxivet es especialmente efectivo para dolor quirúrgico con componente inflamatorio como tumores óseos, mastectomías, cistotomías o lesiones. Cuando el sangrado es de importancia, el meloxicam puede tener mínimo o ningún efecto debido a la falta de actividad antitromboxano. Es especialmente útil en procedimientos oftalmológicos y odontológicos.

·         Para el tratamiento de la inflamación y del dolor músculoesquelético asociado con osteoartrosis, patologías músculo-tendinosas, ligamentosas, mio-sitis, tenosinovitis, panosteítis y tratamiento de mialgias.

·         El meloxicam puede combinarse con opioides en los casos en los que se requiera lograr una analgesia superior con mínimos efectos colaterales.

·         Si el meloxicam va a ser usado en un incidente traumático, el paciente debe estar estable sin evidencia de hemorragia y debe ser mantenido con cristaloides EV hasta garantizar un consumo adecuado de fluídos.

·         Uso de Meloxivet en gatos con gingivitis/Estomatitis linfocítica plasmocítica: Administrado conti-nuamente o hasta cura completa junto con ATB, interferón, antioxidantes. No usar corticoides. Dosis meloxicam: Día 1: 0.3 mg/Kg SID con comida. Días 2 – 7: 0.1 mg/kg SID con comida. Muchos gatos se mantienen con 1 – 2 gotas por gato por día.

CANINOS
1 dosis de 0.2 mg / kg seguido, a las 24 horas, por una dosis de 0.1 mg / kg por día, repitiendo cada 24 horas.
FELINOS
0.1 mg / kg / 24 hs los primeros 3 – 5 días y luego 0.1 mg totales cada 24 – 72 horas, titulando según respuesta del paciente, 0.2 – 0.3 mg / kg el primer día, seguido de dosificación de 0.1 mg / kg durante 4 o 5 días más.
Dosis en cobayos, conejos, herbos y hamsters: 3 – 5  mg / kg,  PO


CONTRAINDICACIONES

No debería administrarse Meloxivet a animales deshidratados, hipotensos, con insuficiencias cardíacas, renales o hepáticas no compensadas, a pacientes ascíticos o a animales en shock, debido a que estas patologías aumentan el riesgo de toxicidad renal por meloxicam. Tampoco debe administrarse meloxicam a pacientes que reciben terapia diurética. La insuficiencia renal inducida por AINEs es usualmente temporal y reversible con administración de fluídos EV. No administrar concominantemente con drogas potencialmente nefrotóxicas.
Pacientes con desórdenes hemostáticos como trombocito-penia, Enfermedad de Von Willenbrand y otros, no deberían ser medicados con Meloxivet debido al riesgo de exacerbar los síntomas de estas patologías. Tampoco debe administrarse a pacientes que reciben concominantemente drogas anticoagulantes puesto que los AINEs se han asociado a inhibición de la agregación plaquetaria con el potencial de ulceración gastrointestinal o sangrado, sin embargo, se ha reportado que no se produjeron cambios en el tiempo de sangrado de la mucosa bucal en perros sanos con una dosis de meloxicam de 2 mg/kg.

De la misma manera, pacientes que están siendo medicados con corticoides, con otros AINEs, pacientes con evidencia de úlcera gástrica o desórdenes gastrointestinales de cualquier tipo, con hemorragias y enfermedades pulmonares severas tampoco deberían recibir Meloxivet por el alto riesgo de incrementar los efectos adversos.
Se debe evitar el uso de Meloxivet en pacientes con hipersensibilidad conocida al meloxicam, a la aspirina o a cualquier otro Antiinflamatorio No Esteroideo.


REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas que, aunque no muy frecuentes, pueden presentarse incluyen anormalidades gastrointestinales como vómitos, heces blandas, diarrea e inapetencia.
La susceptibilidad a los efectos adversos varía según las individualidades de los animales. La toxicidad gastrointestinal es el efecto adverso más frecuentemente reportado con la administración de meloxicam.


INTERACCIONES

El Meloxicam puede presentar interacciones medicamentosas con anticoagulantes orales, antihiper-tensivos, hipoglucemiantes orales y quinolonas.


DOSIFICACIÓN

La dosis oral en perros es de 1 dosis de 0.2 mg/kg seguido, a las 24 horas por una dosis de 0.1 mg/kg por día cada 24 horas. Una vez que se alcanza el efecto terapéutico la dosis puede ser titulada para la mínima dosis efectiva. El meloxicam es altamente eficaz y es bien tolerado con escasos reportes de efectos adversos.
Para la dosificación en perros muy pequeños se recomienda administrar las gotas en la comida o en un trozo de pan y no directamente en la boca para evitar cualquier riesgo de sobredosificación.
El efecto máximo se logra a las 8 horas de la dosificación.
La dosis oral en perros es de 1 dosis de 0.2 mg/kg seguido, a las 24 horas por una dosis de 0.1 mg/kg por día cada 24 horas. Una vez que se alcanza el efecto terapéutico la dosis puede ser titulada para la mínima dosis efectiva. El meloxicam es altamente eficaz y es bien tolerado con escasos reportes de efectos adversos.Para la s se y no directamente en la boca para evitar cualquier riesgo de sobredosificación.El efecto máximo se logra a las 8 horas de la dosificación.


En un estudio llevado a cabo con 69 gatos con desórdenes locomotores en Londres separados en dos grupos, se evaluó la eficacia del meloxicam comparada con la del ketoprofeno. A un grupo se le administró 0.3 mg/kg de meloxicam el primer día seguido de 0.1 mg/kg durante 4 días más, al otro grupo se le administró 1 mg/kg de ketoprofeno oral por 5 días. Ambos grupos mostraron mejoría con respecto del dolor y reducción de la inflamación sin diferencias significativas entre los dos grupos con mínimos efectos adversos. Sin embargo, meloxicam parece ser más palatable que el ketoprofeno. (1)

En otro estudio llevado a cabo en España se evaluó el efecto preoperatorio de la administración de meloxicam en la agregación plaquetaria, tiempo de sangrado de la mucosa oral e índices hematológicos en 20 caninos hembras a ser ovariohisterec-tomizadas. 60 minutos preanestesia se les administró 0.2 mg/kg de meloxicam al azar a 10 perras mientras que las otras 10 perras recibieron un placebo. Se midieron los parámetros hemostáticos a la hora 0, 1, 6 y 24 luego de la administración de meloxicam, sin observarse diferencias significativas en los parámetros antes mencionados entre los grupos, con lo cual se infiere que el Meloxicam puede usarse de forma segura para ovariohisterectomías programadas en perras sanas sin compromiso primario de la hemostasia. (2)


 
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